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2017年执业药师西药一第二章考点速记

来源:环球卓越 时间:2017/10/2 14:57:45

  2017年执业药师考试推迟一个月,这为考生们带来更多的复习时间,考生们要调整好心态继续备考。这里整理了西药专业知识一第二章考点,具体如下:
  1. 脂水分配系数P:
  脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。
  2. 药物分子结构的改变对P的影响:
  ①水溶性增大:官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);②脂溶性增大:含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。
  3. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1):
  底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。
  4. 药物与受体的结合类型:
  ①不可逆性结合:共价键;
  ②可逆性结合:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。
  5. 药物的手性特征对作用的影响:
  ①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼;
  ②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、萘普生;
  ③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
  ④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素
  ⑤对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁、奎尼丁。
  ⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
  6. 药物结构与第I相生物转化的规律:
  ①含芳环药物---氧化代谢
  ②烯烃和炔烃的药物——氧化
  ③含饱和碳原子的药物—氧化
  ④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
  ⑤酯和酰胺类药物——水解
  7. 第II相生物转化:
  ①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)
  ②与硫酸的结合
  ③与氨基酸的结合
  ④与谷胱甘肽的结合
  ⑤乙酰化结合
  ⑥甲基化结合

 

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